女同 sex Adrenocorticotropic Hormone (1-14) Trifluoroacetate_合成_受体_text

发布日期:2025-04-27 01:31    点击次数:104

女同 sex Adrenocorticotropic Hormone (1-14) Trifluoroacetate_合成_受体_text

基本信息女同 sex

英文称号:Adrenocorticotropic Hormone (1-14) Trifluoroacetate

汉文称号:促肾上腺皮质激素 (1-14) 三氟乙酸盐

氨基酸序列:Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-Gly

单字母序列:SYSMQHFRWGKPVG

三字母序列:Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-Gly

分子量:约 1639.8 Da(游离碱体式);TFA 盐体式分子量需聚会具体电荷预备

分子式:游离碱体式为 \(\text{C}_{70}\text{H}_{103}\text{N}_{19}\text{O}_{21}\text{S}\),TFA 盐时时为 \(\text{C}_{70}\text{H}_{103}\text{N}_{19}\text{O}_{21}\text{S} \cdot n\text{TFA}\)(n 为 TFA 分子数)

张开剩余76%

等电点 (pI):约 9.5–10.5(基于氨基酸构成估算,含多个碱性氨基酸)

CAS 号:游离碱体式 CAS 号为 [1768-37-8],TFA 盐体式需参考具体化合物数据。

结构信息

结构特征:由 14 个氨基酸构成的多肽链,N 端乙酰化(ACTH 自然序列 N 端为丝氨酸,此处可能已修饰),C 端为甘氨酸(自然 ACTH 全长 39 肽,1-14 段包含激素活性中枢区域)。

二级结构:在溶液中可酿成 α- 螺旋倾向,尤其是第 4–11 位氨基酸(Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys)区域,依赖于溶剂环境。

作用机理及筹划发扬

作用机理:ACTH (1-14) 是促肾上腺皮质激素(ACTH)的 N 端片断,保留了与 ACTH 受体(MC2R,黑素皮质素受体 2)聚会的智商,可刺激肾上腺皮质合成和分泌糖皮质激素(如皮质醇)。其作用通过激活腺苷酸环化酶 - cAMP 信号通路,促进类固醇激素合成沟通酶的抒发。

筹划发扬:

手脚 ACTH 受体同意剂,用于筹划肾上腺功能及皮质激素调控机制。

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在神经科学规模,探索其对应激反映和神经保护的潜在作用。

合成近似物的设立用于优化受体遴荐性或代谢安靖性。

融解与保存

融解:

溶于水(需调动 pH 至中性或微碱性,幸免酸性条款下肽链水解);

易溶于 DMSO、乙酸等极性溶剂;

TFA 盐体式需醒目溶液离子强度,可能需用稀氨水或 NaOH 溶液中庸。

保存:

冻干粉末于 - 20°C 密封保存,幸免吸湿和氧化;

溶液气象下分装储存于 - 80°C,幸免反复冻融,短期可于 4°C 保存(需添加抑菌剂如叠氮化钠)。

沟通多肽

ACTH (1-24):自然 ACTH 的较长片断,临床用于会诊肾上腺皮质功能。

α- 促黑素细胞激素 (α-MSH):与 ACTH 有部分序列相易(His-Phe-Arg-Trp),作用于黑素皮质素受体。

合成同意剂:如 [Nle4,D-Phe7]-ACTH (1-38),用于受体聚会筹划。

沟通文件(程序治安)

Vinson, G. P., et al. (1983).The structure of adrenocorticotrophic hormone.Endocrinology, 113(3), 894–900.DOI: 10.1210/endo-113-3-894

Orth, D. N. (1992).Adrenocorticotropic hormone.New England Journal of Medicine, 327(20), 1494–1504.DOI: 10.1056/NEJM199211123272006

Chrousos, G. P., & Kino, T. (2005).Melanocortin receptors and their ligands.Pharmacology & Therapeutics, 108(2), 171–187.DOI: 10.1016/j.pharmthera.2005.07.002

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发布于:湖北省



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